2024年04月23日 阅读:154次
兰地洛尔用于心脏急重症
兰地洛尔:一种有效的心脏选择性β受体阻滞剂,为管理急性心脏病提供了一个很好的选择,可以快速有效地控制心率,并将不良反应降到最低。
01
前言
心脏急症为紧急医疗救援中提出了复杂的挑战,需要及时有效的管理来改善患者的预后。β-受体阻滞剂因为其在缓解症状和改善长期预后方面的疗效,历来在心血管急症的治疗中发挥着关键作用。然而,由于潜在的负性肌力作用,特别是对心功能受损的患者,在急性情况下使用往往受限。为了应对这些担忧,兰地洛尔,一种超短效和高选择性的β -1受体阻滞剂,已经成为一种有前途的药物,在治疗各种急性心脏病方面具有较好的安全性及疗效。
02
兰地洛尔的历史
兰地洛尔是通过对艾司洛尔进行化学修饰而研发出来的,其药效更强,对心脏的选择性也更强。早期临床试验证明了其快速控制心律失常的疗效。第一项关于快速控制心律失常疗效的临床试验表明,兰地洛尔降低了所有患者的心率(HR),且没有明显的不良反应,更重要的是,没有引起外周血压(BP)的显著降低。
03
药理学特点
兰地洛尔的药理学特征比其他β受体阻滞剂在急性心脏急症治疗方面具有以下几方面优势。首先,与其他受体阻滞剂不同,兰地洛尔的代谢主要通过血浆胆碱酯酶发生,导致半衰期极短,对肾脏或肝脏的影响极小,这有助于其快速起效和清除迅速。其次,兰地洛尔增加的心脏选择性和对l型钙通道和内向整流钾通道的最小影响有助于增强血流动力学稳定性。此外,兰地洛尔快速起效和缺少药物伴侣行为(一些小分子可与失去或降低活性的蛋白质恢复其蛋白活性,这类小分子称之为药物伴侣,pharmacochaperoning)使其更容易滴定和停药,减少了累积效应或反弹现象的风险。最后,在高剂量下,兰地洛尔可能对β-1受体发挥部分激动剂作用,潜在地赋予心脏保护和抗心律失常的特性。
04
在心脏急症中的应用
4.1
房性心动过速
对于心脏急症,特别是房性心律失常的患者,如心房颤动(AF)或心房扑动(AFL),兰地洛尔有几个优势。临床研究一致表明其在实现快速心率控制的同时最大限度地减少负性肌力效应,使其特别适用于心功能受损或血流动力学不稳定的患者。此外,其超短的半衰期和可滴定性有助于精确控制心率,从而优化房室同步并减轻快速心房率相关的症状。
4.2
急性心衰的管理
兰地洛尔已成为治疗急性心力衰竭(AHF)的一种有前景的药物,特别是在伴有心房性心动过速的患者中。在这一人群中,快速的心室反应可加重心力衰竭症状并导致血流动力学损害。兰地洛尔通过快速控制呼吸速率,有助于缓解呼吸困难和疲劳等症状,从而改善患者舒适度,减少重症监护干预的需要。此外,对心肌收缩和松弛的影响最小,使其成为比其他β受体阻滞剂更好的选择,因为这些受体阻滞剂可能会通过抑制心功能从而加重心力衰竭症状。
4.3
射血分数降低患者
中的应用
射血分数(EF)降低的患者在急性心脏监护治疗时是具有挑战性的症状,因为容易导致房性心动过速和血流动力学不稳定。兰地洛尔的选择性β-1阻断能有效控制心率而不影响心输出量,使其非常适合这一患者群体。临床研究表明,兰地洛尔能够在保持脑卒中容量和心脏指数的同时达到目标心率,从而减轻低血压和心力衰竭症状恶化的风险。
4.4
严重肾损伤时的应用
在严重肾功能损害的患者中,由于药物清除受损,传统的β受体阻滞剂可能会增加药物积累和不良反应的风险。兰地洛尔主要经肝脏代谢,极少在肾脏排泄,因此为这一人群提供了更安全的选择。通过避免肾脏清除途径,兰地洛尔降低了药物积累和相关不良事件的风险,使其成为肾功能受损患者控制速率的首选。
4.5
脓毒症心肌病的应用
脓毒性心肌病的特点是在严重脓毒症的情况下,脓毒症或脓毒性休克时心肌抑制和收缩力受损为特征,是心脏急重症中的一项独特挑战。兰地洛尔的β-1选择性阻断可以减轻过度的肾上腺素能刺激,从而降低心律失常和血流动力学不稳定的风险。虽然在脓毒性休克中使用兰地洛尔需要与标准措施一起仔细考虑,但在改善心肌氧供需平衡和降低危重患者心律失常风险方面,兰地洛尔可能提供额外的益处。“研究一致表明兰地洛尔在快速控制心率的同时将负性肌力效应降至最低,适用于心功能受损或血流动力学不稳定的患者。”
05
结论
专家们认识到兰地洛尔作为急性心脏重症的一种有价值的治疗选择的潜力,特别是对于室上性心动过速和心功能受损的患者。其良好的安全性和可逆的副作用使其甚至适用于危重病人。然而,剂量调整和密切血流动力学监测是至关重要的,特别是对于EF严重降低或脓毒性休克的患者。
总之,兰地洛尔是治疗心脏急重症一种很有希望的药物,不仅可以快速有效地控制心率,并且副作用最小。其独特的药理学特性使其特别适用于各种临床情况下心功能受损或有心律失常风险的患者。持续的研究和临床试验对于进一步阐明兰地洛尔在优化心脏急重症结果中的作用,以及为其在不同患者群体中的使用建立明确的指南至关重要。
来源:遵医重症